レンボレキサント

レンボレキサント（Lemborexant）は、成人の入眠困難および睡眠維持困難を特徴とする不眠症の治療薬である。レンボレキサントは、2019年12月20日に不眠症の成人による使用がアメリカ合衆国で承認され、2020年1月23日には日本での使用が承認され、エーザイから商品名「デエビゴ」で発売されている。

効能・効果

不眠症

作用機序

レンボレキサントは、オレキシンの受容体OX1RおよびOX2Rの二重拮抗薬である。

薬物動態

レンボレキサントの濃度がピークに達するまでの時間は1 - 3時間である。高脂肪・高カロリーの食事を摂ると、ピークレベルに達する時間が2時間遅れる。試験管内での血漿タンパク質結合率は94％である。レンボレキサントは、主にCYP3A4で代謝されるが、CYP3A5による代謝は少ない。レンボレキサントの排泄半減期は17 - 19時間である。本剤は、糞（57％）および尿（29％）から排泄される。

歴史

2016年6月、エーザイは米国、フランス、ドイツ、イタリア、日本、ポーランド、スペイン、英国で第III相臨床試験を開始した。

2019年12月、SUNRISE 1およびSUNRISE 2の第III相臨床試験の結果に基づき、米国で使用が承認された。

2020年1月23日、用量反応試験（外国201試験）、国際共同303試験、外国304試験の結果にもとづき、日本での使用が承認された。

参考資料

関連文献

• “Insomnia in Elderly Patients: Recommendations for Pharmacological Management”. Drugs Aging 35 (9): 791–817. (September 2018). doi:10.1007/s40266-018-0569-8. PMID 30058034. 
• “Lemborexant, A Dual Orexin Receptor Antagonist (DORA) for the Treatment of Insomnia Disorder: Results From a Bayesian, Adaptive, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Study”. J Clin Sleep Med 13 (11): 1289–1299. (November 2017). doi:10.5664/jcsm.6800. PMC 5656478. PMID 29065953. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5656478/. 
• “Concentration-Response Modeling of ECG Data From Early-Phase Clinical Studies as an Alternative Clinical and Regulatory Approach to Assessing QT Risk - Experience From the Development Program of Lemborexant”. J Clin Pharmacol 57 (1): 96–104. (January 2017). doi:10.1002/jcph.785. PMID 27338807. 

関連項目

• スボレキサント
• ダリドレキサント

外部リンク

• “Lemborexant” (英語). Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. 2021年8月27日閲覧。
• 【ここまで進んだ最新治療】自然に近い眠りに導く睡眠薬　今年承認された「デエビゴ」の“実力” （1/2ページ） - zakzak：夕刊フジ公式サイト